Technologieplattform

Die 4SC AG setzt bei ihrer Produktentwicklung auf die Unterstützung von Forschungsprozessen durch Computersimulationen und hat dafür die patentierte 4SCan®-Technologie entwickelt.
Derartige Simulationen, die in nahezu allen Industrien
zu deutlichen Produktivitätssteigerungen geführt haben,
spielen in der Pharmaforschung immer noch eine eher
untergeordnete Rolle. Dabei ist das Vorgehen so einfach wie effizient:
Das Prinzip des Hochdurchsatzscreenings, wie es in frühen Phasen der Arzneimittelforschung zum Aufspüren aktiver Wirkstoffkandidaten im Labor erfolgt, wird zum Großteil vom Labortisch (in vitro) auf den Computer (in silico) verlagert.
Der Computer simuliert die Bindung von potenziellen Wirkstoffsubstanzen an ein krankheitsrelevantes Zielmolekül (Target). Dazu wird eine Datenbank mit 6,2 Millionen Substanzen auf mögliche Treffer (sog. Hits) durchsucht. Bildlich entspricht dies der Suche nach dem passenden Schlüssel für ein Schloss. Dieses virtuelle Screening am Computer führt zu einer Vorauswahl und Rangliste von einigen wenigen hundert Molekülen, die an das Target binden.
Im Unterschied zu den klassischen in vitro-Screenings beansprucht das nur sehr wenig Zeit und geringen experimentellen Aufwand.

Die integrierte Technologieplattform der 4SC AG besteht
aber nicht nur aus in silico-Screening. Die mit Hilfe von
4SCan® vorselektierten Wirkstoffkandidaten werden anschließend chemisch synthetisiert und einem breiten Spektrum an biologischen Tests (in vitro-Assays) unterzogen. Bereits in dieser Phase ist das Unternehmen in der Lage, Vorhersagen hinsichtlich der Eignung dieser Wirkstoffkandidaten
für die nachfolgende präklinische Phase zu treffen.
Dabei kommt zusätzlich eine Reihe selbst entwickelter Computerprogramme zum Einsatz, mit deren Hilfe z.B. die Absorption oder Toxizität der Wirkstoffe im menschlichen Körper
vorhergesagt (ADMET-Analyse) und Moleküle mit unerwünschtem Profil herausgefiltert werden können.
In einem iterativen Prozess werden alle Schritte – computerbasiertes Screening, Medizinalchemie, biologische Tests und ADMET-Bewertung – mehrfach durchlaufen, bis eine Serie von optimierten Wirkstoffkandidaten für die präklinische und klinische Entwicklung bereitsteht.

Die Zahlen sprechen für sich: Durch den Einsatz der integrierten
Technologieplattform der 4SC AG erhöht sich die
durchschnittliche Trefferrate für Wirkstoffe in der frühen Phase biologischer Aktivitätstests um das 20 bis 50fache. Die
Prozessdauer vom positiv getesteten Wirkstoffkandidaten
bis zur Leitstruktur des Medikaments wird im Schnitt auf die
Hälfte reduziert.
Auf diese Weise kann die notwendige Entwicklungszeit vom Target bis zum Start der klinischen Entwicklung durchschnittlich um zwei bis zweieinhalb Jahre verkürzt werden. Was wiederum bedeutet, dass ein Medikament im Rahmen seiner Patentlaufzeit auch entsprechend länger exklusiv vermarktet werden kann – ein ganz entscheidendes Argument in der Pharmaforschung.